AntiHistamin
A. Histamin
Histamin adalah suatu senyawa amina yang didalam tubuh dibentuk dari asam amino histidin oleh pengaruh enzim histidin dekarboksilase. Hampir semua organ dijaringan tubuh mengandung histamin. Zat tersebut terdapat terutama dalam sel-sel tertentu yaitu mastcell, dalam keadaan terikat dan tidak aktif.
Histamin dapat dibebaskan dari ikatanya bermacam-macam faktor antara lain reaksi alergi, luka-luka berat, sinar UV dari matahari, racun ular dan tawon, enzin proteolitik serta beberapa macam obat-obatan. Apabila terdapat histamin didalam tubuh menimbulkan efek antara lain :
Kontraksi otot polos bronchi, usus dan uterus.
Vasodilatasi semua pembuluh darah dengan akibat hipotensi.
Memperbesar permeabilitas kapiler yang berakibat udema dan pengembangan mukosa.
Memperkuat sekresi kelenjar ludah, air mata dan asam lambung.
Stimulasi ujung saraf dengan akibat erytema dan gatal-gatal.
Dalam keadaan normal jumlah histamin dalam darah cukup kecil, hanya kira-kira 50 mcg/l, sehingga tidak menimbulkan efek seperti yang diatas. Bila mastcell pecah maka histamin akan terlepas sehingga efek tersebut menjadi nyata. Kelebihan histamin dalam darah diuraikan oleh enzim histaminase yang juga terdapat didalam jaringan. Dalam pengobatan untuk mengatasi efek histamin digunakan obat antihistaminika.

B. Antihistamin
      Antihistamin adalah zat yang dapat mengurangi atau menghalangi efek histamin yang berlebihan di dalam tubuh dengan jalan memblok reseptornya. Atas dasar jenis reseptornya histamin,dibedakan dua macam antihistamin, yaitu :
1. Antihistamin H1(H¹ Blocker)
Zat ini menekan reseptor H1 dengan efek terhadap penciutan bronchi, Usus dan uterus terhadap ujung saraf dan untuk sebagian terhadap sistem pembuluh darah(Vasodilatasi dan naiknya permeabilitas).
Selain daya antihistamin, Obat-obat ini kebanyakan memiliki khasiat lain yaitu antikolinergik, Menekan SSP dan beberapa di antaranya antiserotonim dan anastesi lokal. Berdasarkan efek tersebut antihistamin banyak digunakan untuk mengatasi berbagai macam gangguan antara lain asma yang bersifat alergi, Sengatan serangga.
2. AntiHistamin H²(H² Blocker)
Menekan reseptor H2 dengan efek terhadap hipersekresi asam klorida dan untuk sebagian terhadap vasodilatasi dan turunnya tekanan darah. Obat yang termasuk golongan ini adalah Simetidin dan Ranitidin.

C. Penggolongan antihistamin
      Menurut struktur kimianya Antihistamin dapat dibagi dalam berbagai kelompok :

R1
R--X--C--C--N--<<<
R2

1. Turunan Etanolamin( X=0 )
Meliputi Difenhidramin, Dimenhidrinat, Klorfenoksamin, Karbinoksamin dan Feniltoloksamin. Kelompok ini meliputi daya kerja seperti Atropin dan bekerja terhadap SSP.
2. Turunan Etilendiamin ( X=N )
Diantaranya Antazolin, Tripelamin, Klemizol dan Mepirin. Kelompok ini umumnya memiliki daya sedative lemah.
3. Turunan Propilamin ( X=C)
Diantaranya Feniramin, Klorfeniramin, Bromfeniramin dan Triprolidin. Kelompok ini memiliki daya Antihistamin kuat.
4. Turunan Piperazin
Meliputi Siklizin, Meklozin, Homoklorsiklizin, Sinarizin, Flunarizin, Umumnya bersifat long acting.
5. Turunan Fenotizin
Meliputi Prometazin, Tiazinamidum, Oksomemazin, Metdilazin. Efek antihistamin dan antikolinergiknya tidak begitu kuat, berdaya neoroleptik kuat sehingga digunakan pada keadaan psikosis karena juga berefek meredakan batuk, maka sering digunakan dalam obat batuk.
6. Turunan Trisiklik Lainnya
Meliputi Siproheptadin, Azatadin, Pizitifen. Mempunyai daya antihistamin kuat dan menstimulir nafsu 7. makan, maka banyak digunakan untuk stimulant nafsu makan.
7. Zat-zat non sedative
Yaitu Terfenadin dan Astemizol. Memiliki daya antihistamintanpa efek sedative.
8. Golongan sisa
Yaitu Mebhidrolin, Dimetinden, Difenilpiralin.

D. Obat-obatan tersendiri Antihistamin
1. Difenhidramin
Disamping khasiat antihistamin yang kuat, juga bersifat sedative, antikolinergik, spasmamodic, antiematic dan antivertigo. Banyak digunakan dalam obat batuk disamping itu juga digunakan sebagai obat mabuk perjalanan, anti gatal-gatal karena alergi dan obat tambahan pada penyakit parkinson, efek sampingnya mengantuk.
2. Kloramfeniramin
Daya antihistamin lebih kuat dari pada feniramin dan mempunyai efek sedative ringan. Digunakan untuk alergi seperti rhintis alergia, urtikaria, drematis atopik,eksim alergi, gatal-gatal dikulit udema angioneurotik.
3. Prometazin
Selain digunakan dalam obat batuk juga digunakan sebagai antiemetik untuk mencegah mual, sindroma perkinson.
4. Dimenhidrinat
Digunakan pada mabuk perjalanan dan muntah-muntah waktu hamil.
5. Antazolin
Sifatnya tidak merangsang selaput lendir karena itu sering digunakan untuk mengobati gejala alergi pada mata dan hidung.
6. Feniramin
Berdaya antihistamin kuat dan efek meredakan batuk yang cukup baik sehingga digunakan pula dalam obat batuk.
7. Siproheptadin
Merupakan satu-satunya antihistamin yang mempunyai efek tambahan nafsu makan.
8. Mebhidrolini Napadisilat
Praktis tidak bersifat menidurkan. Digunakan pada gatal-gatal karena alergi.
9. Setirizina HCl
Digunakan untuk perineal rinitis alergi.
10. Loratadine
Digunakan pada rinitis alergi, urtikaria kronik, rasa gatal pada hidung dan mata, rasa terbakar pada mata.




DAFTAR PUSTAKA

Tim MGMP Pati. 2019. Farmakologi jilid 3. Deepublish Publisher, Yoyyakarta.

PERMASALAHAN : 
1. Bagaimana bioavailibilitas Difenhedramin dalam memberikan efek antihistamin?
2. mengapa hanya antihistamin H1 dan antihistamin H2 yang berperan penting didalam Antihistamin tersebut?
3. Apa yang melatar belakangi dikembangknya antihistamin H1?